アンチウイルスの発見と最適化された抽出

Scientific Reports volume 13、記事番号: 11102 (2023) この記事を引用

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ウルムス・マクロカルパ・ハンス樹皮（UmHb）は、東アジアで骨関連疾患に対する伝統的な漢方薬として長い間使用されてきました。 適切な溶媒を見つけるために、この研究では、破骨細胞の分化を阻害する可能性がある UmHb 水抽出物とエタノール抽出物の有効性を比較しました。 2つのエタノール抽出物(それぞれ70%と100%)と比較して、UmHbの熱水抽出物は、マウス骨髄由来マクロファージにおける核因子κBリガンド誘導性の破骨細胞分化の受容体活性化因子をより効果的に阻害した。 我々は、LC/MS、HPLC、NMR 技術を使用して、(2R,3R)-エピカテキン-7-O-β-D-アピオフラノシド (E7A) が UmHb 熱水抽出物中の特異的活性化合物であることを初めて同定しました。 さらに、TRAP アッセイ、ピット アッセイ、PCR アッセイにより、E7A が破骨細胞の分化阻害における重要な化合物であることを確認しました。 E7A に富む UmHb 抽出物を得る最適化条件は、100 mL/g、90 °C、pH 5、97 分でした。 この条件では、E7A の含有量は 26.05 ± 0.96 mg/g 抽出物でした。 TRAP アッセイ、ピット アッセイ、PCR、およびウェスタンブロットに基づいて、E7A に富む UmHb の最適化抽出物は、最適化されていないものと比較して破骨細胞分化のより大きな阻害を示しました。 これらの結果は、E7A が骨粗鬆症関連疾患の予防および治療の優れた候補であることを示唆しています。

骨芽細胞による骨形成と破骨細胞による骨吸収の間の継続的なバランスにより、全骨の 20% が毎年置き換えられます1。 骨リモデリングと呼ばれるこの継続的なプロセスにより、骨格の形状、品質、サイズが維持されます。 骨リモデリングは、多孔質の石灰化構造の外観とは異なり、破骨細胞と骨芽細胞の相互作用を中心とした継続的な活発な代謝系により破壊と吸収を繰り返し、骨組織の健康な状態を維持するように設計されています。 破骨細胞は、複数の段階を経て骨を再吸収する単球マクロファージ系統の分化に由来する多核細胞 (MNC) です。 破骨細胞の吸収が骨芽細胞による骨生成よりも早く進むと、骨密度や骨自体の成分が減少し、骨疾患を引き起こします2。

ウルムス科ウルムス属は、米国、ユーラシア、中東の温帯および熱帯の山岳地帯に生息しており、北半球の大部分に繁栄して広がりました。 40 以上のウルムス種が世界中に分布しています。 韓国原産の代表的な種には、Ulmus pumila L、Ulmus parvifolia Jacq、Ulmus davidiana Planchon、Ulmus davidiana var.などが含まれます。 japonica (Rehder) Nagai、U.macrocarpa Hance。 特に、ユベクピ、ユピ、ユグンピとしても知られるウルムス マクロカルパ ハンス樹皮 (UmHb) は、乾燥させて粉砕した後、生薬としてお茶の形で東アジアで消費されている植物の皮です。 これらの植物は、古くからお茶として飲まれていたことから鼻炎を改善することが知られていたため、鼻の木とも呼ばれています3。

最近、U. マクロカルパ ハンスの粗抽出物について、高脂血症の調節 4、潰瘍性大腸炎の治療 5、抗コクシジウム効果 6、抗高血圧特性 7、H2O2 および UVB による皮膚の光老化の軽減 8 について研究されました。 他の属ウルムス属の樹木を使用した骨関連疾患の治療に関する研究は、一般に、骨芽細胞の成長と増殖の促進、または破骨細胞の分化の阻害に焦点を当ててきました。 別の属に関する以前の研究では、U. davidiana のプランチ抽出物が骨芽細胞の分化を促進する9、一方、Ulmus Wallichiana の樹皮から単離されたフラボノイドが骨芽細胞の機能を刺激し、破骨細胞と脂肪細胞の分化を阻害することが示されました10。 U. ワリキアナ プランション由来のケルセチン-6-C-β-D-グルコピラノシドは、マウスの破骨細胞形成を強力に阻害し、卵巣摘出による骨量減少を改善することが報告されています11。